Điều chế và kiểm tra chất lượng kháng thể đơn dòng gắn đồng vị phóng xạ 131I-rituximab dùng trong điều trị U Lympho ác tính không Hodgkin

Abstract

Tóm tắt: Kháng thể đơn dòng rituximab được đánh dấu với đồng vị phóng xạ ¹³¹I dùng trong điều trị bệnh u lympho ác tính không Hodgkin theo phương pháp hướng đích. Phức hợp ¹³¹I-rituximab được điều chế bằng phương pháp chloramin T và iodogen. Phức miễn dịch phóng xạ được kiểm tra chất lượng bằng các phương pháp hóa lý như sắc ký lỏng cao áp, sắc ký lớp mỏng, sắc ký giấy, đo phổ gamma. Các đánh giá sinh học của thuốc phóng xạ được thử nghiệm như độ vô khuẩn, nội độc tố vi khuẩn, ổn định invitro, phân bố trên chuột nhắt. Hiệu suất đánh dấu kháng thể với đồng vị phóng xạ ¹³¹I đạt 95% bằng phương pháp chloramin T và đạt hơn 85% bằng phương pháp iodogen tại pH 7,5. Hoạt độ riêng của hợp chất đánh dấu thu được theo hai phương pháp là 0,246 GBq/mg và 0,037 GBq/mg. Phức miễn dịch phóng xạ được điều chế có độ tinh khiết hoá phóng xạ của đạt hơn 98% và  độ tinh khiết hạt nhân phóng xạ đạt hơn 99%. Thuốc phân bố cao trong hệ tưới máu, trong các mô và đào thải nhanh theo con đường bài tiết qua thận. Dược chất phóng xạ ¹³¹I-rituximab đạt các tiêu chuẩn chất lượng thuốc phóng xạ có thể sử dụng điều trị lâm sàng. 

Từ khóa: Điều trị miễn dịch phóng xạ, ¹³¹I-rituximab, Kiểm tra chất lượng dược chất phóng xạ.