Hoạt tính ức chế Pepsin và Protease HIV-1 của các cao chiết và hoạt chất Acid maslinic từ dược liệu

Abstract

Trị liệu kháng retrovirus hiệu lực cao (highly active antiretrovirus therapy) nhằm ngăn chặn sự nhân lên của HIV trong cơ thể người bệnh hiện đang được xem là cách điều trị AIDS hiệu quả nhất hiện nay. Trong liệu pháp này chất ức chế protease của HIV-1 (Protease HIV-1: enzyme thuộc nhóm protease aspartic) là một trong 3 hợp phần không thể thiếu. Tuy vậy, HIV có sự biến đổi nhanh và hình thành nên các dạng kháng thuốc làm giảm hiệu quả điều trị, chính vì vậy việc tìm ra những thuốc mới là hết sức cần thiết.

Trong nghiên cứu này, 136 dịch chiết cồn từ nhiều loại thực vật khác nhau đã được sàng lọc về khả năng ức chế pepsin (cùng thuộc nhóm protease aspartic) bằng phương pháp khuếch tán trên đĩa thạch có chứa cơ chất hemoglobin. Kết quả cho thấy cao chiết hạt Bơ, lá Gối hạc, toàn thân Ma hoàng, lá Ổi và lá Thạch châu ức chế mạnh hoạt tính của pepsin. Từ dịch cao chiết cồn lá cây Gối hạc (Leea rubra L.), hợp chất acid maslinic (2α,3β-dihydroxy-olean-12-en-28-oic acid; công thức phân tử C₃₀H₄₈O₄) được phân lập và có tác dụng ức chế mạnh pepsin và protease HIV-1 với giá trị IC₅₀ tương ứng là 3,2 mM và 4,5 µmol. Kết quả nghiên cứu này phù hợp với dẫn liệu đã công bố trước đây về tác dụng ức chế protease HIV-1 của acid maslinic tách được phân lập từ một vài loài thực vật khác.

Từ khóa: Pepsin, Protease HIV-1, chất ức chế protease aspartic, acid maslinic, Gối hạc Leea rubra L.